ապրանքներ

Tianeptine փոշի (66981-73-5)

Tianeptine- ը ՝ տրոիկլիկ միացություն, 5-HT (սերոտոնին; sc-201146) ներթափանցման սելեկտիվ դյուրինատոր է in vitro և in vivo: Բացի այդ, Tianeptin- ը հաղորդվում է, որ գործում է որպես դոպամինի կլանման սելեկտիվ խանգարող և նման է ամինեպտինի: Tianeptine- ը նշանակալի ազդեցություն չունի մոնոամինի յուրացման վրա: Առնետների ուղեղից մաքրված սինապոսոմները օգտագործող ուսումնասիրության ընթացքում Tianeptine- ին հաղորդեցին, որ ուժեղացնում է սերոտոնինի ընդունումը ուղեղի ընտրովի շրջաններում: Մաքրված սինապտոզոմները ստացվել են առնետներից և ինկուբացիա անցկացվել տրիտումի պիտակավորված 5-H և Tianeptine in vitro: Այնուհետև սինaptosomes- ը վերլուծվել է հեղուկ բծախնդրության հաշվիչով 5-ՀՏ-ի ներգրավման և թողարկման համար:

ԱրտադրությունԽմբաքանակի արտադրություն
Փաթեթ1 կգ / պայուսակ, 25 կգ / հարվածային գործիք
Wisepowder-ը մեծ քանակությամբ արտադրելու և մատակարարելու հնարավորություն ունի: Ամբողջ արտադրությունը cGMP պայմանով և որակի խիստ հսկողության համակարգով, բոլոր փորձարկման փաստաթղթերը և նմուշը հասանելի են:
Կատեգորիա

Տիանեպտին փոշի (66981-73-5) տեսանյութ

 

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) բազային տեղեկատվություն

անուն, ազգանուն Tianeptine փոշի
CAS 66981-73-5
Մաքրություն 98%
Քիմիական անունը 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
Հոմանիշներ S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
Molecular Formula C21H25ClN2O4S
մոլեկուլային քաշը 436.95
Հալման ջերմաստիճանը 129-131 ° C
InChI Key JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
Տեսակ Փոշի
Հայտնվելը Սպիտակ գույնը
Կես կյանք 4 է 9 ժամ
լուծելիություն Freրի, մեթանոլի և մեթիլենային քլորիդի մեջ ազատ լուծելի է:
Storage Վիճակ Պահել 4 ° C- ում
դիմում Տրիկլիկ միացություն `հոգեսիմուլյատիվ, հակաերկրային և հակաիմետիկ հատկություններով: Հակադեպրեսանտ
Թեստավորման փաստաթուղթ Մատչելի

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) Ընդհանուր նկարագրություն

Tianeptine- ը դեղամիջոց է, որն օգտագործվում է հիմնականում հիմնական դեպրեսիվ խանգարման բուժման գործընթացում և ուսումնասիրվել է գրգռիչ աղիքի համախտանիշի բուժում (IBS): Կառուցվածքայինորեն `Tianeptine- ը ատիպիկ հակադեպրեսանտ է, որն օգտագործվում է հիմնականում հիմնական դեպրեսիվ խանգարման բուժման մեջ, չնայած այն կարող է օգտագործվել նաև անհանգստության, ասթմայի և աղիքի գրգռման համախտանիշի բուժման համար:

Tianeptin- ը ունի հակադեպրեսանտ և անսպանոլիտիկ ազդեցություն ՝ հանգստացնող, հակաքոլիներգիկ և սրտանոթային կողմնակի էֆեկտների հարաբերական բացակայությամբ: Պարզվել է, որ գործում է որպես μ-ափիոնային ընկալիչի ատիպիկ ագոնիստ, որը կլինիկականորեն աննշան ազդեցություն է ունենում դ- և κ-օփիոիդային ընկալիչների վրա, ինչպես դա անում են տրիզիկլիկ հակադեպրեսանտների մեծ մասը (TCA):

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) Պատմություն

Tianeptine- ը հայտնաբերվել և արտոնագրվել է Ֆրանսիայի բժշկական հետազոտությունների ընկերության կողմից 1960-ականներին: Ներկայումս tianeptine- ը հաստատվում է Ֆրանսիայում և արտադրվում և վաճառվում է Laboratories Servier SA- ի կողմից; այն վաճառվում է նաև եվրոպական մի շարք այլ երկրներում Coaxil ապրանքանիշով, ինչպես նաև Ասիայում (ներառյալ Սինգապուրը) և Լատինական Ամերիկայում, որպես Ստաբլոն և Տատինոլ, բայց այն հասանելի չէ Ավստրալիայում, Կանադայում, Նոր Զելանդիայում, Միացյալ Թագավորությունում կամ Միացյալ Նահանգները.

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) Գործողության մեխանիզմ

Վերջին ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ տիանեպտինը գործում է որպես լիարժեք ագոնիստ մու-տիպի ափիոնային ընկալիչում (MOR) [A33314], [A33316]: Մու օփիոիդային ընկալիչները ներկայումս ուսումնասիրվում են որպես հակադեպրեսանտ թերապիաների արդյունավետ թիրախ: Համարվում է, որ tianeptine- ի կլինիկական հետևանքները պարտական ​​են այդ ընկալիչների դրա մոդուլյացիային:

Շատերը ցույց են տալիս, որ տիանեպտինի գործողության մեխանիզմը տարբերվում է SSRI- ներից և սատարում են այն վարկածին, որ tianeptine- ի գործողության մեխանիզմը վերաբերում է ամիգդալայում և հիպոկամպում գլուտամիներգիկ գործունեության փոփոխությանը [A31971, A431969, A31986]: Բացի վերը նշված մեխանիզմներից, տիանեպտինը յուրահատուկ հակադեպրեսանտ և հենգոլիտիկ դեղամիջոց է, որը խթանում է սերոտոնինի (5-հիդրոքսիտրիպտամին; 5-HT) և 5-հիդրօքսիդնոլացախաթթվի (5-HIAA) կլանումը ուղեղի հյուսվածքում [A31971]: Չնայած ապացուցված է, որ մոոամիներգիկ նյարդահաղորդիչները սերոտոնին (5-HT), նորադրենալինը (NA) և դոպամինը (DA) կապված են դեպրեսիվ խանգարումների առաջացման հետ, այժմ ընդունված է, որ մոնոամինի պակասուրդը բավարար չէ հակադեպրեսանտների գործողության մեխանիզմը բացատրելու համար: ,

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) Դիմում

  • 1) Tianeptine- ը բարելավում է դեպրեսիայի ախտանիշները
  • 2) Tianeptin- ը նվազեցնում է անհանգստությունը, սթրեսը և PTSD- ը և ախտանիշները սթրեսից:
  • 3) Tianeptine- ը օգուտ է բերում հիշողությունից և սովորելուց
  • 4) Tianeptine- ը հակաբորբոքային է
  • 5) Tianeptine- ն նվազեցնում է ցավը
  • 6) Tianeptine- ն օգնում է բուժել աղիքային աղիքի համախտանիշը
  • 7) Tianeptine- ը նվազեցնում է ասթման

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) Ավելի շատ հետազոտություններ

Կլինիկական փորձարկումները, որոնք համեմատում են դրա արդյունավետությունն ու տանելիությունը ամիտրիպտիլինի հետ դյուրագրգռված աղիքի համախտանիշի բուժման մեջ, ցույց են տվել, որ տիանեպտինը առնվազն նույնքան արդյունավետ է, որքան ամիտրիպտիլինը և առաջացնում է պակաս հայտնի անբարենպաստ ազդեցություններ, ինչպիսիք են չոր բերանը և փորկապությունը: Հաղորդվում է, որ տիանեպտինը շատ արդյունավետ է ասթմայի դեմ , 1998-ի օգոստոսին Դոկտոր Ֆուադ Լեչինը և Կարակասի Վենեսուելայի կենտրոնական համալսարանի փորձարարական ինստիտուտի գործընկերները հրապարակեցին ասթմատիկ երեխաների 52-շաբաթյա պատահական վերահսկվող փորձարկման արդյունքները. տիանեպտին ստացած խմբերի երեխաները կլինիկական վարկանիշի կտրուկ նվազում և թոքերի ֆունկցիայի բարձրացում: Երկու տարի առաջ նրանք գտել էին սերտ, դրական կապ պլազմայում ազատ սերոտոնինի և սիմպտոմատիկ մարդկանց մոտ ասթմայի սրության միջև: Քանի որ tianeptine- ը միակ գործակալն էր, որը հայտնի էր ինչպես պլազմայում ազատ սերոտոնինի նվազեցման, այնպես էլ թրոմբոցիտների կլանման ուժեղացման համար, նրանք որոշեցին այն օգտագործել ՝ տեսնելու համար, արդյոք պլազմայում ազատ սերոտոնինի մակարդակի նվազումը կօգնի: 2004-ի նոյեմբերին տեղի են ունեցել երկու կրկնակի կույր պլացեբոյով վերահսկվող քրոսովերի փորձարկումներ և ավելի քան 25,000 անձի բաց պիտակի ուսումնասիրություն, որը տևել է ավելի քան յոթ տարի, և այդ ամենը ցույց է տալիս արդյունավետություն: Տիանեպտինը ունի նաև հակաքնցիչ և ցավազրկող ազդեցություն, և Իսպանիայում 2007 թ.-ի հունվարին ավարտված կլինիկական փորձարկումները ցույց տվեցին, որ թիանեպտինը արդյունավետ է ֆիբրոմիալգիայի պատճառով առաջացած ցավերի բուժման համար: Ապացուցված է, որ տիանեպտինն ունի արդյունավետություն նվազագույն կողմնակի էֆեկտներով ՝ ուշադրության դեֆիցիտի գերակտիվության խանգարման բուժման գործում:

 

Tianeptine փոշի (66981-73-5) հղում

  • Mennini, T., et al. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Ֆարմակոլ: 336: 478-482: PMID` 3437921
  • Kato, G. and Weitsch, AF 1988. Clin Neuropharmacol. 11: S43-S50: PMID` 3052825
  • Tianeptine նատրիում: Martindale. Դեղերի ամբողջական տեղեկանքը: Լոնդոն, Մեծ Բրիտանիա. Դեղագործական մամուլ: 5 դեկտեմբերի 2011. Վերցված է 2 թվականի դեկտեմբերի 2013-ին:
  • J. Elks (14 նոյեմբերի 2014 թ.): Թմրամիջոցների բառարան. Քիմիական տվյալներ. Քիմիական տվյալներ, կառուցվածքներ և մատենագրություններ: Springer. էջ 1195– ISBN 978-1-4757-2085-3:

 

Թրենդային հոդվածներ