Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին էնդոգեն ճարպաթթվի ամիդ է: Դա cannabinoid 1 (CB1) և cannabinoid 2 (CB2) ընկալիչների թույլ լիգան է: Palmitoylethanolamide- ը գործում է միմյանց հետ կապելով չճանաչված կաննաբինոիդ ընկալիչի հետ, որը նման է CB2- ին, ներդիրում ցուցադրում է հակաբորբոքային, հակաուսակցական, նեյրոպրոտեկտիվ և հակատանկային հատկություններ: Արդյունավետ հակաբորբոքային գործողություններ արտադրելով, ակտիվացնելով PPARα- ը, հանդես է գալիս որպես ընտրող ագոնիստ GPR55 ընկալիչների համար (համապատասխանաբար G50, CB4 և CB19 ընկալիչներում `800 30 նմ):
անուն | Palmitoylethanolamide (PEA) փոշի |
CAS | 544-31-0 |
Մաքրություն | նավթի լուծելիություն , ջրի լուծելիություն, նուրբ փոշի, ընդհանուր փոշի |
Քիմիական անունը | Պալմիտոյլեթանոլամիդ N- (2-հիդրօքսիէթիլ) հեքսադեկանամիդ |
Հոմանիշներ | Palmidrol; Իմպուլսին; 544-31-0; N-palmitoylethanolamine; Palmitinsaeure-beta-hydroxyethylamid; (Hydroxyethyl) palmitamide; 2- (Պալմիտոյլամինո) էթանոլ; 2-Պալմիտամիդոէթանոլ; AM 3112; Loramine P 256; Mackpeart DR 14V; N- (2-հիդրօքսիէթիլ) պալմիտամիդ; N-Hexadecanoylethanolamine; NSC 23320; Palmitic Acid Monoethanolamide; Palmitic Monoethanolamide |
Molecular Formula | C |
մոլեկուլային քաշը | 299.49 |
Հալման ջերմաստիճանը | 97-98 ° C |
InChI Key | HXYVTAGFYLMHSO-UHFFFAOYSA-N |
Տեսակ | A բյուրեղային պինդ |
Հայտնվելը | Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի |
Կես կյանք | 0.292 օր (12-ժամյա օր; 1.5E6 OH / սմ 3) |
լուծելիություն | Լուծելի է DMSO- ում (20 մմ), էթանոլում (25 մմ), քլորոֆորմ, THF- ում (30 ° C- ով) և DMF- ում (~ 10 մգ / մլ): |
Storage Վիճակ | Պահել զով և չոր տեղում, հեռու մնալ ուղիղ արևից |
դիմում | Palmitoylethanolamide- ը էնդոգեն CB2 cannabinoid ընկալիչների ագոնիստ և ընտրովի GPR55 ագոնիստ է |
Թեստավորման փաստաթուղթ | Մատչելի |
Palmitoylethanolamide փոշին էնդոգեն կանաբինոիդ է, որը հանդիպում է ուղեղի, լյարդի և կաթնասունների այլ հյուսվածքներում: Դա կաննաբինոիդ 1 (CB1) և կաննաբինոիդ 2 (CB2) ընկալիչների թույլ լիգան է, պարզվել է, որ դա արգելակում է ճարպաթթվի ամիդի հիդրոլազը (FAAH) ((IC50 = 5.1 μM): Մոդուլացնում է կայմ բջիջների ակտիվացումը: Palmitoylethanolamide փոշին ցուցադրում է հակ. - ցավազրկող, հակաբորբոքային, ցնցող և իմունոընկալող գործունեություն: Դա N- (երկարաշղթա-ացիլ) էթանոլամին, էնդոկանաբաբինոիդ և N- (հագեցած ճարպային ացիլ) էթանոլամին է: Այն բխում է հեքսադեկանոյական թթվից: Palmitoylethanolamide փոշի գործում է կապվելով անհայտ կաննաբինոիդային ընկալչի հետ, որը նման է CB2- ին: Այն նաև գործում է որպես GPR55 ընկալիչի ընտրողական ակտիվացնող:
Palmitoylethanolamide փոշին, (որը կոչվում է նաև պալմիտիլետանոլամին կամ N-2 հիդրօքսիէթիլ պալմիթամիդ), էնդոգեն ցավազրկող և հակաբորբոքային միացություններից ամենակարևորներից մեկն է և ցուցադրվել է արդյունավետ ինչպես սուր, այնպես էլ քրոնիկ ցավի համար: Քանի որ նյութը գործում է որպես բնական ցավազրկող այն հիանալի այլընտրանք է սովորական դեղամիջոցների համար, որոնք կարող են առաջացնել կողմնակի բարդություններ:
Palmitoylethanolamide փոշին օգտագործվել է բազմաթիվ տասնամյակներ Նիդեռլանդներում և Եվրոպայում, սակայն 1990-ականներից ի վեր ԱՄՆ-ի հետաքրքրությունը մեծացել է: Եվրոպայում այն դասվում է որպես «բժշկական նպատակներով սնունդ» և ԱՄՆ-ում `որպես դիետիկ հավելանյութ
Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին ՝ էթանոլամինի և պալմիտաթթվի բնականաբար հայտնաբերված ամիդը, էնդոգեն լիպիդ է, որը փոխում է ցավն ու բորբոքումը: Palmitoylethanolamide փոշու հակաբորբոքային հատկությունների նկատմամբ հետաքրքրությունն առաջին անգամ նկատվել է 1950-ականների սկզբին, Քոբուրնը և այլք: (1954 թ.), Որը պարզեց, որ ծովախոզուկներին ձվի դեղնուց պարունակող մեծ քանակությամբ դիետա կերակրելով նրանց պաշտպանում է փորձարարական ալերգիաներից: Հետագա ուսումնասիրությունները մեկուսացրել և զտել են պալմիտոյլեթանոլամիդի փոշին ձվի դեղնուց և պարզել կենդանիների հակաբորբոքային հատկությունները: Հետազոտական հետաքրքրությունը NAE- ի նկատմամբ վերականգնվեց 1990-ականներին `մեկ այլ էնդոգեն NAE- ի` AEA- ի հայտնաբերումից հետո, որը նման էր կանեփի ակտիվ բաղադրիչին: Կաննաբինոիդ ընկալիչների կլոնավորումը (նշանակված CBi և CB2) և ԿԲ ընկալիչների լիգանդների առաջացումը գործիքներ տվեցին հետազոտական գործունեության հետագա արագացման համար: Այդ ժամանակվանից կենդանիների և մարդկանց ուսումնասիրություններից ստացված մի զգալի ապացույց ցույց է տվել, որ պալմիտոյլեթանոլամիդի փոշին հակաբորբոքային և ցավազրկող հատկություններ ունի, երբ դրանք տրվում են կառավարման տարբեր եղանակներով:
Palmitoylethanolamide փոշին ակտիվացնում է էներգիայի խթանող, ճարպերը այրող և հակաբորբոքային PPAR ալֆան: Այս հիմնական սպիտակուցը ակտիվացնելով ՝ Palmitoylethanolamide փոշին դադարեցնում է բորբոքային գեների գործունեությունը և բազմաթիվ բորբոքային նյութերի արտադրություն:
Palmitoylethanolamide փոշին նվազեցնում է երանության գենի FAAH- ի գործունեությունը, որը քայքայում է բնական կաննաբինոիդային անանդամիդը: Սա մեծացնում է ձեր մարմնում հանգստացող անանդամիդի մակարդակը, օգնում է պայքարել ցավը և բարձրացնել թուլացումը: Այն կարող է նաև ակտիվացնել կանաբինոիդային ընկալիչները (CB2 և CB1):
Palmitoylethanolamide փոշին իր կառուցվածքում պարունակում է պալմիթաթթու: Մարմնի մեջ Palmitoylethanolamide փոշի պատրաստելու մեկնարկային կետը հենց այս հագեցած ճարպաթթունն է:
Այնուամենայնիվ, պարզապես պալմիթաթթվի կամ այլ դիետիկ ճարպերի ընդունումը ձեր օրգանիզմի վրա չի ազդի Palmitoylethanolamide փոշու արտադրության վրա: Դա այն է, որ ձեր մարմինը կօգտագործի Palmitoylethanolamide փոշին միայն այն դեպքում, երբ նա պետք է փոխհատուցի բորբոքումները կամ ցավը, և դրա մակարդակները նույնպես սովորաբար տարբեր կլինեն օրվա ընթացքում: Palmitoylethanolamide փոշու օգուտները ստանալու լավագույն միջոցը ստանդարտացված հավելումներն են կամ այլընտրանքային Palmitoylethanolamide փոշիով հարուստ մթերքները:
Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին էնդոգեն ճարպաթթվի ամիդ է `էնդոկանաբինոիդային անանդամիդի (AEA) անալոգիա, որը պատկանում է N-acylethanolamines- ի (NAE) ընտանիքին: NAE- ներն ազատվում են բջիջներից ՝ ի պատասխան վնասակար խթանների: Ինչպես բոլոր NAE- ներ, նույնպես Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին ունի տեղական ազդեցություն, և նրա հյուսվածքների մակարդակը սերտորեն կարգավորվում է արտադրության և քայքայման գործունեության հավասարակշռության միջոցով: Երկու ներբջջային ամիդազ, որոնք արտահայտված են բորբոքային բջիջներում, ներգրավվել են լիպիդ ամիդի դեգրադացիայի մեջ ՝ ճարպաթթվի ամիդի հիդրոլազ (FAAH) և N-ացիլետանոլամին հիդրոլիզացող թթու ամիդազ (NAAA): Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին ցույց է տվել, որ այն կապվում է բջջային միջուկում ընկալիչի հետ (միջուկային ընկալիչ) և իրականացնում է կենսաբանական գործառույթների մեծ բազմազանություն `կապված քրոնիկ ցավի և բորբոքման հետ:
Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին բնական նյութ է, որն արտադրվում է մարմնի կողմից և գտնվում է տարբեր մթերքներում: Դա ափիոնային չէ: Դա կախվածություն չի առաջացնում: Նախնական ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ Palmitoylethanolamide (PEA) փոշին չի զարգացնում դեղաբանական հանդուրժողականություն կամ ժամանակի ընթացքում աստիճանաբար կորցնում է արդյունավետությունը, ինչպես դա լինում է օփիոիդների դեպքում: Ապացուցված է, որ այն անվտանգ է այն հիվանդների համար, որոնցում չկան հաղորդում լուրջ կողմնակի բարդություններ և համարվում է, որ այն չունի սուր կամ քրոնիկ թունավորություն: Այն չի խանգարում այլ դեղորայքային բուժումներին և չի առաջացնում թմրամիջոցների փոխազդեցություն: Palmitoylethanolamide (PEA) փոշու համար հայտնի հակացուցումներ չկան, և երիկամների և լյարդի ֆունկցիայի կրճատված հիվանդները կարող են բուժվել Palmitoylethanolamide (PEA) փոշիով, քանի որ դրա նյութափոխանակությունը տեղայնացված է և բջջային, անկախ երիկամների և լյարդի գործառույթներից: Ինչպես շատ դեղամիջոցների դեպքում, 60 օրվա ընթացքում երկարատև օգտագործման անվտանգությունը լավ ուսումնասիրված չէ, չնայած որ դրանք երկարատև օգտագործման գրականության մեջ զեկույցներ են ՝ առանց հայտնաբերված խնդիրների: