ապրանքներ

Tianeptine նատրիումի փոշի (30123-17-2)

Tianeptine նատրիումի փոշին ուղեղի մեջ սերոտոնինի ներթափանցման ընտրողական ուժեղացուցիչն է `առանց որևէ ազդեցություն ունենալ noradrenalin- ի կամ դոպամինի կլանման վրա: Կլինիկական օգտակար հակադեպրեսանտ: Neurույց է տալիս նեյրոպրոտեկտիվ ազդեցությունները բջիջների մշակույթում հիպոքսիայի դեմ և ցիտոկինների վնասակար հետևանքների դեմ vivo- ում:

ԱրտադրությունԽմբաքանակի արտադրություն
Փաթեթ1 կգ / պայուսակ, 25 կգ / հարվածային գործիք
Wisepowder-ը մեծ քանակությամբ արտադրելու և մատակարարելու հնարավորություն ունի: Ամբողջ արտադրությունը cGMP պայմանով և որակի խիստ հսկողության համակարգով, բոլոր փորձարկման փաստաթղթերը և նմուշը հասանելի են:
Կատեգորիա

Tianeptine նատրիումի փոշի (30123-17-2) տեսանյութ

 

Tianeptine նատրիում փոշի (30123-17-2) Հիմնական տեղեկատվություն

անուն, ազգանուն Tianeptine նատրիումի փոշի
CAS 30123-17-2
Մաքրություն 98%
Քիմիական անունը 7 - [(3-Chloro-6,11-dihydro-6-methyl- 5,5-dioxidodibenzo [c, f] [1,2] thiazepin-11-il) amino] heptanoic թթու նատրիումի աղ
Հոմանիշներ Tianeptine նատրիում
Տիանեպտին նատրիում 30123-17-2
Tianeptine նատրիում
Ստաբլոն
Կոաքսիլ
Molecular Formula C21H24ClN2NaO4S
մոլեկուլային քաշը 458.93
Հալման ջերմաստիճանը 148-150 ° C
InChI Key ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
Տեսակ Պինդ
Հայտնվելը Սպիտակից մինչև փոշի
Կես կյանք Անհասանելի
լուծելիություն Ubրի մեջ լուծելի (92 մգ / մլ 25 ° C- ում), DMSO (92 մգ / մլ 25 ° C- ում), էթանոլ (92 մգ / մլ 25 ° C- ում), և մեթանոլ:
Storage Վիճակ Սենյակի ջերմաստիճանը (չորացնել)
դիմում Որպես ուղեղում սերոտոնինի ներթափանցման ընտրողական ուժեղացուցիչ ՝ առանց որևէ ազդեցություն ունենալ noradrenalin- ի կամ դոպամինի կլանման վրա:
Թեստավորման փաստաթուղթ Մատչելի

 

Tianeptine նատրիումի ընդհանուր նկարագրությունը

Tianeptine փոշին ատիպիկ հակադեպրեսանտ է: Այն մ-օպիոիդային ընկալիչի ագոնիստ է (MOR; EC50s = 194 և 641 նմ `մարդու և մուկ ընկալիչների համար, համապատասխանաբար, G սպիտակուցի ակտիվացման համար BRET փորձարկում) և նաև ազդեցություն ունի գլուտամատի համակարգի վրա: Tianeptin- ը (30 մգ / կգ) նվազեցնում է անշարժությունը հարկադիր լողալու թեստում վայրի տիպի, բայց ոչ MOR նոկաուտի մկների վրա, ինչը ցույց է տալիս հակադեպրեսանտների նման գործողությունը, որը կախված է MOR- երից: Բաց դաշտային թեստում այն ​​մեծացնում է լոկոմոտորային ակտիվությունը 30 դոզանով, բայց ոչ 10 մգ / կգ-ով և մեծացնում է թաթերի դուրսբերման լատենտը մկների տաք ափսեի թեստում: Tianeptine- ն կարգավորում է AMPA ընկալիչների գործունեությունը `մկների մեջ առաջնային ծառի կեղեվ և hippocampal CA1 տարածաշրջանում AMPA ընկալիչ GluR3 ենթաբլոկի ֆոսֆորիլյացիան ավելացնելով: Այն կանխում է սոսնձի գլուտամատ փոխադրող 1 (GLT-1) արտահայտության աճը, որը պայմանավորված է հիպոկամպալ CA3 շրջանի քրոնիկ զսպող սթրեսով առնետների մեջ, երբ կառավարվում է օրական 10 մգ / կգ դեղաչափով `21 օրվա ընթացքում: Այն նաև հակադարձում է արտաբջջային գլուտամատի մակարդակի բարձրացումը, որը պայմանավորված է սուր զսպման սթրեսով `ամիգդալայի բազոլային միջուկում գտնվող առնետներում առնետների մոտ:

 

Tianeptine նատրիումի փոշի Պատմություն

Tianeptine նատրիումի փոշին ուղեղի մեջ սերոտոնինի ներթափանցման ընտրողական ուժեղացուցիչն է `առանց որևէ ազդեցություն ունենալ noradrenalin- ի կամ դոպամինի կլանման վրա: Կլինիկական օգտակար հակադեպրեսանտ: Neurույց է տալիս նեյրոպրոտեկտիվ ազդեցությունները բջիջների մշակույթում հիպոքսիայի դեմ և ցիտոկինների վնասակար հետևանքների դեմ vivo- ում: Առաջացնում է mTORC1- ի ակտիվացում առնետի հիպոկամպային նեյրոնների մեջ և մեծացնում է դենդրիտների աճը, ողնաշարի խտությունը և սինապտիկ սպիտակուցները: Մթնոլորտում մեղմացնում է LPS- ի առաջացրած բորբոքային ակտիվացումը մշակույթի մեջ:

 

Tianeptine նատրիումի գործողության մեխանիզմ

5-HT- ի կլանման ընտրողական դյուրինությունը in vitro և in vivo: Հակվածություն չունի ընկալիչների լայն շրջանակի, ներառյալ 5-HT և դոպամին (IC50> 10 μM) և չունի ազդեցություն նորադրենալինի կամ դոպամինի կլանման վրա: Հակադեպրեսանտ, ցավազրկող և նեյրոպրոտեկտիվ համակարգ, որը հետևում է in vivo համակարգային կառավարմանը:

Tianeptine (ապրանքանիշերը Stablon and Coaxil) դեղագործական միացություն է, որն առավել հաճախ օգտագործվում է կլինիկական դեպրեսիայի բուժման համար: Այն նաև երբեմն օգտագործվում է գրգռիչ աղիքների համախտանիշի կամ ասթմայի բուժման համար: Ծանր չափաբաժիններով հաղորդվում է, որ օպիոիդային հանգստի նման ազդեցություն է ստեղծվում, ինչպիսիք են սեդացիան և խթանումը, դրդապատճառների բարձրացումը և էյֆորիան, երբ կառավարվում է:

Քիմիական դասակարգման առումով tianeptine- ը եռացիկ հակադեպրեսանտ է (TCA): Այնուամենայնիվ, դրա դեղաբանությունը և հետևանքները տարբերվում են բնորոշ հակադեպրեսանտ և անսոլիոլիտիկ միջոցներից, հիմնականում այն ​​փաստը, որ չի կարծում, որ անմիջապես գործելու են մոնոամիներգիկ նյարդափոխադրիչների (օրինակ ՝ սերոտոնինը, դոպամինը և նորադրենալինը) կարգավորմամբ: գործել գլուտամատ և գլուտամաթերիկական մեխանիզմների հիման վրա ՝ ուղեղը ավելի հեշտությամբ հարմարվել սթրեսի և դեպրեսիայի հետ:

 

Tianeptine նատրիումի կիրառումը

Նատրիումը փորձարկվել է որպես ստեպատոզի դրական ինդուկտոր HepG2 բջիջներում: Tianeptine- ն օգտագործվել է նաև լողալու դիմացկունության ստուգման ենթակա առնետների վրա ազդեցությունը ուսումնասիրելու համար: Այս ուսումնասիրությունը հաղորդել է, որ տիանեպտինը մեծացնում է լողի ժամանակը SET- ի ենթակա առնետների մեջ: Ավելին, tianeptin- ը ավելացրեց նաև ընդհանուր խոլեստերինը և LDL- ը, իսկ տրիգլիցերիդի մակարդակը նվազեց: Այսպիսով, տիանեպտինը կարող է ներգրավվել նյութափոխանակության համախտանիշի պաթոգենեզում:

 

Tianeptine նատրիումի ավելի շատ հետազոտություններ

Tianeptine նատրիումը ջրային լուծույթով եռսիկլիկ հակադեպրեսանտ գործակալ է: Ի հակադրություն դասական տրիկիկլիկ հակադեպրեսանտների կամ ընտրովի serotonin reuptake inhibitors (SSRIs), tianeptine- ը ուղեղում ընտրովի սերոտոնինի վերածնվող ուժեղացուցիչն է (SSRE) և նվազեցնում է նյարդային դենդրիտների սթրեսի հետևանքով առաջացած սթրեսը: (Արտադրանքը միայն հետազոտության նպատակով է: Այնուամենայնիվ, Tianeptine- ը ավելի քիչ կողմնակի բարդություններ և բարդություններ է թվում, քան ավանդական հակադեպրեսանտները:

Ի լրումն իր հակադեպրեսանտ ազդեցությունների, տիանեպտինը նաև ցուցաբերում է անհանգստացնող (հակատագնապային) հատկություններ, մասնավորապես խոստանում է խուճապային խանգարումների բուժման հարցում: Տիանեպտինը նաև ցուցադրում է նեյրոպրոտեկտիվ հատկություններ և բարելավում է ընկճվածությամբ հիվանդների ճանաչողությունը: Tianeptine- ի անհանգստացնող և տրամադրությունը բարձրացնող ազդեցությունները, բացի նեյրոպրոտեկտիվ և ճանաչողական օգուտներից, այն դարձնում են հանրաճանաչ nootropic:

Դեղատոմսի ցուցումներում նշվում է, որ տիանեպտինը պետք է ընդունվի 12.5 մգ դեղաչափով և ընդունվի օրական երեք անգամ ՝ դոզանների միջև 3-4 ժամ սպասելով:

 

Tianeptine նատրիումի հղում

 

Թրենդային հոդվածներ