Etետիլիստատի փոշի (282526-98-1)

Cetilistat փոշի (282526-98-1) տեսանյութ

 

Cetilistat փոշի Բազային տեղեկատվություն

անուն	Քեթիլիստատի փոշի
CAS	282526-98-1
Մաքրություն	98.0% (HPLC)
Քիմիական անունը	2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
Հոմանիշներ	Չեթիլիստատ 282526-98-1 Citilistat- ը ATL-962 ATL 962
Molecular Formula	C
մոլեկուլային քաշը	X
Հալման ջերմաստիճանը	74-76 ° C
InChI Key	MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Տեսակ	Պինդ
Հայտնվելը	Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի
Կես կյանք	Մարդկանց մոտ 9.4-16 ժամ տևողությամբ կեսը ՝ ավելի երկար, քան առնետների մոտ (4.4 ժամ) և կերակրվող շների մոտ (7.3 ժամ)
լուծելիություն	Chloroform (Slighlty), Ethyl Acetate (մի փոքր)
Storage Վիճակ	Սառնարան
դիմում	Ուսումնասիրվել է ճարպակալման մեջ օգտագործման և բուժման համար:
Թեստավորման փաստաթուղթ	Մատչելի

 

Cetilistat փոշի Ընդհանուր նկարագրություն

Obարպակալման փոշին արդի ժանտախտ է արդյունաբերական և զարգացող երկրներում, և ներկայումս ավելաքաշը և ճարպակալումը աշխարհում ավելի շատ մահվան պատճառ են դառնում, քան անբավարար քաշը: Cetilistat- ը նոր, բանավոր ակտիվ, ստամոքս-աղիքային և ենթաստամոքսային գեղձի լիպազի խանգարիչ է: In vitro ուսումնասիրություններում cetilistat- ը խանգարեց մարդու ենթաստամոքսային գեղձի լիպազին `IC50- ով ցածր նանոմոլային տիրույթում: Phaseարպակալված հիվանդների և 2-րդ տիպի շաքարախտ ունեցող ճարպոտ հիվանդների II փուլում ցետիլիստատը, որը կառավարվում է 12 շաբաթվա ընթացքում, զգալիորեն նվազեցրել է մարմնի քաշը, շիճուկի ցածր խտության լիպոպրոտեինային (LDL) խոլեստերինը և ընդհանուր խոլեստերինը `պլացեբոյի համեմատությամբ: Obարպային հիվանդների համամասնությունը, որոնք հասնում են առնվազն 5% –ի ելակետային քաշի նվազմանը, ավելի մեծ էր բոլոր ակտիվ զենքերում ՝ պլացեբոյի համեմատությամբ: Obարպ շաքարային դիաբետով հիվանդների մոտ էականորեն իջեցվել է նաև գլիկոզիլացված հեմոգլոբինի (HbA1c) մակարդակը: Cetilistat- ը ցույց տվեց մեղմ և չափավոր անբարենպաստ իրադարձություններ, հիմնականում ստամոքս-աղիքային բնույթի (steatorrhea), ընդ որում, orlistat- ով ցածր ցուցանիշ է: Վերջերս այն հաստատվեց Japanապոնիայում `բարդություններով ճարպակալման բուժման համար:

 

Cetilistat փոշի (282526-98-1) Պատմություն

Մշակված է Alizyme- ի կողմից, կենսաֆարմնային ոլորտի մասնագետ ընկերությունը Takeda Pharmaceutical- ի հետ համատեղ, cetilistat- ը (ATL-962) ճարպակալման փորձարարական բուժում է: Cetilistat- ը սահմանափակում է ենթաստամոքսային գեղձի լիպազները և հանդես է գալիս որպես գործակալ `ճարպակալման և հարակից շաքարախտի կամ դիսլիպիդեմիայի բուժման համար:

Դա հանգեցնում է քաշի կորստին և կլանում է ճարպը դիետայից: Թմրանյութը գործում է ծայրամասային կերպով ՝ ախորժակը նվազեցնելու համար ՝ առանց ազդելու ուղեղի վրա:

2008-ի դեկտեմբերին Տակեդան սկսեց Phապոնիայում ցետիլիստատի III փուլային կլինիկական ուսումնասիրությունը: III փուլ փուլի առանցքային փորձարկումների առաջընթացը հետևեց II փուլի կլինիկական փորձաքննության տվյալների խրախուսմանը, որը ցույց տվեց, որ cetilistat- ը նպաստում է զգալի քաշի կորստին և, ընդհանուր առմամբ, լավ հանդուրժվում էր կլինիկական ճարպակալած հիվանդների մոտ:

Takeda- ն գնահատեց cetilistat- ի եվրոպական երկրորդ փուլի տվյալները 2003-ի օգոստոսին, իսկ 2004-ի հունվարին Ալիզիմի հետ պայմանագիր կնքեց exclusiveապոնիայում բացառապես զարգացնելու, արտադրելու և շուկա ստեղծելու ցետիլիստատը:

2012 թվականի հոկտեմբերին Տակեդան ապոնիայի Առողջապահության, Աշխատանքի և բարեկեցության նախարարություն է ներկայացրել Healthապոնիայի Առողջապահության, Աշխատանքի և բարեկեցության նախարարություն `ճարպակալման բուժման համար:

Alizyme- ի ներկայիս հետազոտությունն ու զարգացումը կենտրոնացած են ստամոքս-աղիքային խանգարումների, ճարպակալման, քաղցկեղի և շաքարախտի բուժման համար:

 

Cetilistat (282526-98-1) Գործողության մեխանիզմ

Cetilistat- ը ստամոքս-աղիքային լիպազի խանգարող միջոց է, որը արգելափակում է ճարպի յուրացումը և կլանումը, ինչը հանգեցնում է էներգիայի ընդունման նվազմանը, և այդպիսով քաշի կորստին: Այն տարբերվում է հակամաշկացման այլ այլ միջոցներից, քանի որ այն չի գործում ուղեղի վրա `ախորժակը նվազեցնելու համար, բայց գործում է ծայրամասային: Բաղադրությունը մնում է ստամոքս-աղիքային տրակտի մեջ `մարմնի զգալի ներծծմամբ:

 

Cetilistat (282526-98-1) դիմում

Cetilistat- ը ՝ Cetislim, Checkwt կամ Kilfat ապրանքանիշի ներքո, նոր դեղամիջոց է, որն այժմ արդյունավետության և փորձաքննության է ենթարկվում աշխարհի տարբեր մասերում ՝ իր արդյունավետության համար:

Cetilistat- ը դասակարգվում է «հակաքարոզիչ կամ անորեկտիկ դեղեր» կատեգորիայում: Esարպակալումը պատահում է ժամանակակից ժամանակների կարևոր խնդիրներից մեկը, հիմնականում զարգացող և արդյունաբերական երկրներում:

Cetilistat- ը ներթափանցիկորեն ակտիվ հակամաշկային դեղ է: Այն հիմնականում գործում է որպես ստամոքս-աղիքային և ենթաստամոքսային գեղձի լիպազի խանգարող:

Cetilistat- ը օգտագործվում է որպես առողջ սննդակարգի լրացում և կարճ ժամանակահատվածում վարժություն `ճարպակալման բուժման գործընթացում: Cetilistat- ը նաև օգտագործվում է այն նպատակների համար, որոնք չեն հայտնաբերվել դեղորայքային ուղեցույցում:

Cetilistat- ը փորձնական հակամաշկային դեղ է և ներկայումս հետազոտվում է Japanապոնիայում, ԱՄՆ-ում և Եվրոպայում: Քանի որ Cetilistat- ը անցնում է կլինիկական փորձարկումներ, այս դեղամիջոցի համար դեռևս ապահովված չէ արդյունավետություն կամ անվտանգություն:

 

Cetilistat (282526-98-1) Ավելին հետազոտություններ

Մարդկային փորձարկումներում, cetilistat- ը ցույց տվեց նման քաշի կորուստ orlistat- ի հետ, բայց նաև արտադրեց նմանատիպ կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են յուղերը, չամրացված աթոռակները, պտղի անզսպությունը, աղիքի հաճախակի շարժումները և փխրունությունը: Հավանական է, որ նույն նախազգուշական միջոցները կկիրառվեն, որ ճարպը լուծվող վիտամինները և այլ ճարպ լուծվող սննդանյութերը կլանվեն, հնարավոր է, որ վիտամինային հավելանյութերը օգտագործվեն, որպեսզի խուսափեն թերություններից:

Cetilistat- ը ավարտել է Արևմտյան 1-ին և 2-րդ փուլի փորձությունները և ներկայումս գտնվում է Phապոնիայում 3-րդ փուլի փորձարկումներում, որտեղ համագործակցում է Takeda- ի հետ: Norgina BV- ն այժմ ձեռք է բերել Alizyme- ից cetilistat- ի գլոբալ իրավունքները `վերջինիս կառավարման ընթացքում:

Հրապարակված 2-րդ փուլի դատավարությունը պարզեց, որ cetilistat- ը զգալիորեն նվազեցրել է քաշը և ավելի լավ է հանդուրժվել, քան orlistat- ը:

 

Cetilistat (282526-98-1) տեղեկանք

• Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K: Cetilistat (ATL-962), ենթաստամոքսային գեղձի լիպազի ինֆեկցիոն, բարելավում է մարմնի քաշի ավելացումը և առնետների մոտ բարելավում է լիպիդային պրոֆիլները: Horm Metab Res. 2008 օգոստ.; 40 (8): 539-43: doi: 10.1055 / s-2008-1076699: Epub 2008 մայիսի 21:
• Etարպակալման բուժման համար Cetilistat. Բոլոր բաները, որ դուք պետք է իմանաք