Emoxypine փոշի (2364-75-2)

Emoxypine փոշի (2364-75-2) տեսանյութ

 

Emoxypine փոշի բազայի վերաբերյալ տեղեկատվություն

անուն	Emoxypine փոշի
CAS	2364-75-2
Մաքրություն	98%
Քիմիական անունը	Մեքսիդոլ; Մեքսֆին
Հոմանիշներ	Emoxipine, Emoxypin, Epigid, 6-Methyl-2-etyl-3-hydroxypyridine
Molecular Formula	C
մոլեկուլային քաշը	137.179 գ գ / մոլ
Հալման ջերմաստիճանը	170- ից մինչեւ 172 ° C
InChI Key	JPGDYIGSCHWQCC-UHFFFAOYSA-N
Տեսակ	Պինդ
Հայտնվելը	Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի
Կես կյանք	2-2.6 ժամ
լուծելիություն	Lyրի մեջ շատ լուծելի; DMSO (մի փոքր); Մեթանոլ (մի փոքր)
Storage Վիճակ	0 - 4 C կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) կամ -20 C երկարաժամկետ (ամիսների) համար:
դիմում	RAD140- ը հետաքննող և ոչ ստերոիդային անդրոգեն ընկալիչների մոդուլյատոր է (SARM) այնպիսի պայմանների բուժման համար, ինչպիսիք են մկանների կորուստը և կրծքի քաղցկեղը:
Թեստավորման փաստաթուղթ	Մատչելի

 

Emoxypine փոշի Ընդհանուր նկարագրություն

Emoxypine (2-etyl-6-methyl-3-hydroxypyridine) փոշի, որը նաև հայտնի է որպես Mexidol կամ Mexifin, երբ օգտագործվում է որպես succinate աղ, հանդիսանում է հակաօքսիդիչ, որը արտադրվում է Russiaby Pharmasoft Pharmaceuticals- ում: Դրա քիմիական կառուցվածքը հիշեցնում է պիրիդոքսինի կառուցվածքը (մի տեսակ վիտամին B6):

 

Emoxypine փոշի (2364-75-2) Պատմություն

Emoxypine փոշին նախ սինթեզվել է LD Smirnov- ի և KM Dumayev- ի կողմից, այնուհետև ուսումնասիրվել և զարգացել է դեղագործության ինստիտուտում, Ռուսաստանի բժշկական գիտությունների ակադեմիայում և բիոակտիվ նյութերի անվտանգության ազգային գիտական ​​կենտրոնում:

 

Emoxypine (2364-75-2) Գործողության մեխանիզմ

Ենթադրվում է, որ Emoxypine- ի գործողության մեխանիզմը դրա հակաօքսիդիչ և թաղանթապաշտպանիչ ազդեցությունն է հետևյալ հիմնական բաղադրիչներով.

• Emoxypine- ը խանգարում է բիոմեմբրանային լիպիդների ազատ ռադիկալ օքսիդացմանը, արձագանքում է լիպիդների պերօքսիդ ռադիկալներին պեպտիդների առաջնային և հիդրոքսիլ ռադիկալների
• Բարձրացնում է հակաօքսիդիչ ֆերմենտների ակտիվությունը, մասնավորապես գերօքսիդ դիսմուտազի գործունեությունը, որը պատասխանատու է լիպիդային պերօքսիդների և թթվածնի ակտիվ ձևերի ձևավորման և սպառման համար:
• Արգելափակում է ազատ ռադիկալները prostaglandin catalyzed cyclooxygenase- ի և lipoxygenase- ի սինթեզի ընթացքում, մեծացնում է prostacyclin / thromboxane A2- ի հարաբերակցությունը և արգելափակում է լեյկոտրիինի ձևավորումը:
• Բարձրացնում է լիպիդների բևեռային կոտորակի պարունակությունը (ֆոսֆատիդիլ սերին և ֆոսֆատիդիլ ինոզիտոլ) և նվազեցնում է խոլեստերին / ֆոսֆոլիպիդների հարաբերակցությունը, ինչը վկայում է լիպիդների կարգավորող հատկությունների մասին. կառուցվածքը անցում է կատարում ցածր ջերմաստիճանի գոտիների, ինչը հրահրում է թաղանթային մածուցիկության իջեցում և դրա հեղուկության բարձրացում, մեծացնում է լիպիդ-սպիտակուցային հարաբերակցությունը:
• Մոդուլացնում է թաղանթով կապված ֆերմենտների գործունեությունը. Ֆոսֆոդեստերազ, ցիկլիկնուկլեոտիդներ, ացենիլատիկ ցիկլազ, ալդորեկտուկտազ, ացետիլխոլինեսթերազ:
• Մոդուլացնում է ուղեղի մեմբրանների ընկալիչների բարդույթները, այսինքն ՝ բենզոդիազեպինը, ԳԱԲԱ, ացետիլխոլին ընկալիչները ՝ ավելացնելով դրանց կապակցման ունակությունը:
• Կայունացնում է բիոմեմբրանները, այսինքն `արյան բջիջների թաղանթային կառուցվածքները` էրիթրոցիտները և թրոմբոցիտները դրանց հեմոլիզի կամ մեխանիկական վնասվածքի ժամանակ `ազատ ռադիկալների ձևավորմամբ:
• Փոխում է մոնոամինի մակարդակը և մեծացնում է ուղեղում դոպամինի պարունակությունը:

Emoxypine (2364-75-2) դիմում

Ռուսաստանում էմոքսիպինը բժշկական պրակտիկայում դիմումների լայն տեսականի ունի: Այն, ենթադրաբար, վարժվում է անհանգստացնող, հակասթրեսային, հակա-ալկոհոլային, հակատանկացուցիչ, nootropic, նեյրոպրոտեկտիվ և հակաբորբոքային գործողություններ: Emoxypine- ը ենթադրաբար բարելավում է ուղեղի արյան շրջանառությունը, արգելակում է թրոմբոցիտների ագրեգացումը, իջեցնում է խոլեստերինի մակարդակը, ունի սրտանոթային և հակաթերոսկլերոտիկ գործողություն:

 

Emoxypine (2364-75-2) Ավելի շատ հետազոտություններ

Մեկ ուսումնասիրությամբ պարզվել է էմոքսիպինի արդյունավետությունը 205 հիվանդների մոտ, որոնք ունեն lumbosacral ռադիկուլոպաթիայի կլինիկական դրսևորում (LSR): Հիվանդները բաժանվել են երկու խմբի և հետագայում բաժանվել են ենթախմբերի ՝ կախված շարժիչային խանգարումների առկայությունից: Բոլոր հիվանդները ստացել են սովորական բժշկական բուժման և ֆիզիոթերապիայի դասընթաց; հիմնական խումբը լրացուցիչ ստացավ emoxypine: Դրանից հետո իրականացվել է հիվանդների ենթախմբերի բուժման երկարաժամկետ արդյունքների կլինիկական-նյարդաբանական վերահսկողություն: Արդյունքները ցույց են տվել, որ էմոքսիպինի օգտագործումը LSR- ով հիվանդների համակցված թերապիայում հանգեցրել է ցավի սինդրոմի ծանրության էական և համառ կրճատմանը և ողնաշարի արմատների և ծայրամասային նյարդերի գործառույթի արագ վերականգնմանը `համեմատած սովորական թերապիայի հետ:

 

Emoxypine (2364-75-2) տեղեկանք

[1] Դումաև KM, Voronina TA, Smirnov LD հակաօքսիդիչներ CNS- ի պաթոլոգիաների կանխարգելման և թերապիայի մեջ: Մոսկվա, 1995

[2] Կուչերյանու, Վ.Գ. (2001 հունվար): «Mexidol- ը ուժեղացնում է L-DOPA- ի հակապարկինսոնիկ ազդեցությունը MPTP- ին հարուցված պարկինսոնիզմի մոդելում»: Eksperimental'naia i klinicheskaia farmakologiia. 64 (1) ՝ 22–25:

[3] Լիխաչևա, Ե.Բ. Շոլոմով, II (2006): «Մեքսիդոլի արդյունավետության կլինիկական և իմունաբանական գնահատում լումբոսակրալ ռադիկուլոպաթիայի բուժման գործում»: ZhurnalNevrologii i Psikhiatrii Imeni SS Korsakova. 106 (10) ՝ 52–7: