Galantamine Hydrobromide փոշի (1953-04-4)

Galantamine Hydrobromide փոշի տեսանյութ

 

Galantamine Hydrobromide Base- ի տեղեկատվություն

անուն	Galantamine Hydrobromide փոշի
CAS	1953-04-4
Մաքրություն	98%
Քիմիական անունը	(4aS,6R,8aS)-4a,5,9,10,11,12-Hexahydro-3-methoxy-11-methyl-6H-benzofuro[3a,3,2-ef][2]benzazepin-6-ol hydrobromide
Հոմանիշներ	Galanthamine Hydrobromide; Galantamine HBr; Նիվալին; Razadyne; Ռեմինիլ; Նիվալին; Ռազադայն:
Molecular Formula	C17H22BrNO3
մոլեկուլային քաշը	X
Հալման ջերմաստիճանը	126.5 ° C (259.7 ° F)
InChI Key	QORVDGQLPPAFRS-XPSHAMGMSA-N
Տեսակ	Ամուր փոշի
Հայտնվելը	Սպիտակից մինչև սպիտակ փոշի
Կես կյանք	7 ժամ
լուծելիություն	Լուծեք DMSO- ում, ոչ թե ջրի մեջ
Storage Վիճակ	Կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) չոր, մութ և 0 - 4 C ջերմաստիճանում կամ երկարաժամկետ (-20 ամիս) տարիներին `-XNUMX C:
դիմում	Galantamine- ը (ապրանքային անվանումները Razadyne, Reminyl և այլն) օգտագործվում է Ալցհեյմերի թեթև կամ միջին չափի Ալցհեյմերի հիվանդության ճանաչողական անկման և տարատեսակ հիշողության խանգարումների բուժման համար:
Թեստավորման փաստաթուղթ	Մատչելի

 

Galantamine Hydrobromide Ընդհանուր նկարագրություն

Galantamine hydrobromide փոշին երրորդական ալկալոիդ է, որը սինթետիկորեն կամ բնականաբար ձեռք է բերվում Narcissus- ի և Amaryllidaceae ընտանիքի մի քանի այլ սեռերից `սոխուկներից և ծաղիկներից` հակաքոլինեստերազային և նեյրոճանաչողականորեն ուժեղացնող գործողություններով: Galantamine- ը մրցակցային և շրջելիորեն խանգարում է ացետիլխոլինեստերազին `դրանով իսկ բարձրացնելով կոնցենտրացիան և ուժեղացնելով ացետիլխոլինի գործողությունը: Բացի այդ, գալանտամինը նիկոտինային ացետիլխոլին ընկալիչների լիգան է, որը կարող է մեծացնել Ach- ի նախասինապտիկ արտանետումը և ակտիվացնել հետինինապտիկ ընկալիչները: Այս գործակալը կարող է բարելավել նեյրոճանաչողական ֆունկցիան մեղմ և միջին Ալցհեյմերի հիվանդության ժամանակ և կարող է նվազեցնել ձեռնպահության պատճառով առաջացող ճանաչողական ախտանիշները, որոնք նպաստում են ծխելու ռեցիդիվին:

 

Galantamine Hydrobromide փոշու պատմություն

Galantamine Hydrobromide փոշին կարողանում է ստանալ leucojum estivum- ի լամպից, բովանդակությունը չոր հիմքի վրա կազմում է շուրջ 0.1% մինչև 2%: Մինչ Galantamine Hydrobromide- ը phaedranassa negistrophylla- ում ունի ավելի բարձր պարունակություն ՝ մինչև 7.4%, Lycoris radiata բույսերի մեկ այլ անուն: Այնուամենայնիվ, այս բույսերը հիմնական թանկարժեք աղբյուրներից են և պաշտպանված են կառավարության կողմից: Աշխարհում կա 20 տեսակ լիկորիս, իսկ Չինաստանում ՝ 16 տեսակ, որոնք տեղակայված են Յանգտզե գետի միջին և ստորին հասակներով: Հում բույսերը այժմ մշակվում են, և առկա են մեծ քանակությամբ քանակներ: Lycoris radiata- ը Galantamine Hydrobromide- ի արդյունահանման ամենատարածված բնական աղբյուրն է:

 

Galantamine Hydrobromide գործողության մեխանիզմ

Այսպիսով, ինչպե՞ս ճիշտ է գործում գալանտամին հիդրոբրոմինը: Չնայած Ալցհայմերում (ԱՀ) ճանաչողական խանգարման գործողությունը լիովին հասկանալի չէ, հաղորդվել է, որ ացետիլխոլին ստեղծող նյարդերը այլասերում են Ալցհայմերի հիվանդների ուղեղում:

Այս խոլիներգիկ կորստի աստիճանը շարունակում է կապված լինել ամիլոիդային սալերի ճանաչողական խանգարման և խտության քանակի հետ (Ալցհայմերի նյարդահոգեբանական նշան):

Galantamine hydrobromide- ը էլեկտրաստատիկորեն կապում է խոլինեսթերազի ֆերմենտային ակտիվ կայքի նկատմամբ: Կապելը շրջելի է, արդյունքում այն ​​գործում է որպես խոլինեսթերազի մրցակցային հետադարձելի խանգարող և ընդլայնում է էնդոգեն ացետիլխոլինի հիդրոլիզացումը, հետևաբար աճելով դրա կուտակումը և ընդլայնելով և ուժեղացնելով դրա հետևանքները, որոնք արտահայտվում են ուժեղացված և երկարաձգված միջնորդությամբ `քոլիներգիկ հետին سینապային մեմբրանի քանակով: .

Հայտնաբերվել է, որ գալանտամինային հիդրոբրոմիդը ուղղակի ազդեցություն ունի խոլիներգիկ նյարդեր ունեցող որոշ ԿՆՀ կառուցվածքների վրա: Լրացուցիչ, այն գործում է CNS– ում ՝ ռեֆլեքսային ճանապարհով ՝ ուժեղացնելով փորվածքային ազդակները որոշ ծայրամասային ռեֆլեքսոգեն տարածքներից:

 

Galantamine Hydrobromide կիրառումը

1. Galanthamine Hydrobromide- ը հիմնականում օգտագործվում է myasthenia gravis- ում, polivirus quiescent փուլում և sequela- ում, ինչպես նաև նյարդային համակարգի հիվանդության կամ տրավմատիզմի հետևանքով առաջացած պոլինևիրիտում, ֆունիկուլիտում և սենսիմիմոտորային արգելքում:
2. Galanthamine Hydrobromide- ն օգտագործվում է նաև Ալցհայմերի հիվանդության ժամանակ, ունի հիմնական գործառույթը դեմենցիայի և դիսմնեզիայի համար, որն առաջացել է օրգանական ուղեղի վնասվածքով:

 

Galantamine Hydrobromide- ի ավելի շատ հետազոտություններ

Galantamine- ը արտադրվում է բնական ռեսուրսներից և արտոնագրված ընդհանուր սինթեզման գործընթացից: Շատ այլ սինթետիկ մեթոդներ կան, բայց չեն կիրառվել արդյունաբերական մասշտաբով:

 

Galantamine Hydrobromide հղում

• Li W, Zhou Y, Zhao N, Hao B, Wang X, Kong P. Ֆարմակոկինետիկ վարք և արդյունավետություն ացետիլխոլինեսթերազի արգելակման առնետի ուղեղում `գալանտամինի հիդրոբրոմիդի ներբանկային վարչարարությունից հետո, բեռնավորված ճկուն լիպոսոմներ: Էկոլոգիական տոքսիկոլ ֆարմակոլ: 2012 սեպ; 34 (2): 272-9: doi: 10.1016 / j.etap.2012.04.012: Epub 2012 մայիսի 3-ին ՝ PubMed PMID` 22613079:
• Riemann D, Gann H, Dressing H, Müller WE, Aldenhoff JB. Խոլինեսթերազի խանգարող գալակտամին հիդրոբրոմիդի ազդեցությունը նորմալ քնի վրա: Հոգեբուժության Res. 1994 թվականի մարտ; 51 (3): 253-67: PubMed PMID` 8208872:
• Կոզանիիտ ԴԱ. [Galanthamine հիդրոբրոմիդ. Էսերինային սուլֆատի (ֆիզոստիգմին) փոխարինող `հակաոլոլիներգիկ նյութերի ուղեղային ազդեցությունների բուժման գործում]: Nouv Presse Med. 1978 Դեկտեմբեր; 7 (45): 4152: Ֆրանսերեն PubMed PMID` 745952:
• Կոզանիիտ ԴԱ. Գալանտամին հիդրոբրոմիդը, որն ավելի երկար գործող հակատոլինեստերազ դեղ է, սկոպոլամինի (Hyoscine) կենտրոնական էֆեկտների բուժման մեջ: Անեսթեզիոլոգ: 1977 Դեկտեմբեր; 26 (12): 649-50: PubMed PMID` 603022:
• Nootropic Stack- ի լավագույն ուղեցույց. Այն ամենը, ինչ դուք պետք է իմանաք [5 տարվա փորձ]
• 2020 թ. Galantamine Hydrobromide- ի նոտրոպային հավելումների վերաբերյալ համապարփակ ակնարկ