Hydrafinil (9-Fluorenol) փոշին ֆլորենի ալկոհոլային ածանցյալ է: Առավել նշանակալից իզոմեր, ֆտոր-9-օլ կամ 9-հիդրօքսիֆլորին հիդրօքսիդի խումբը տեղակայված է բենզոլային երկու օղակների միջև ընկած կամուրջի վրա: Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) կարող է ֆլորենենոն վերածվել օքսիդացման միջոցով: Դա սպիտակ սերուցքով գունավոր պինդ է սենյակային ջերմաստիճանում:
անուն | Hydrafinil (9-Fluorenol) փոշի |
CAS | 1689-64-1 |
Մաքրություն | 98% |
Քիմիական անունը | hydrafinil;Hydranafil;9-FLUORENOL;fluoren-9-ol;Hydroxyfluoren;9h-fluoren-9-ol;Fluoren-9-ol 97%;9-HYDROXYFLUORENE;9-HYDROXY-FLUOREN;9-Fluorenol, 98+% |
Հոմանիշներ | 9-հիդրօքսի ֆտոր |
Molecular Formula | C13H10O |
մոլեկուլային քաշը | X |
Հալման ջերմաստիճանը | 152-155 ° C |
InChI Key | AFMVESZOYKHDBJ-UHFFFAOYSA-N- ը |
Տեսակ | Պինդ |
Հայտնվելը | Off- սպիտակ բյուրեղային |
Կես կյանք | 6 է 8 ժամ |
լուծելիություն | Chloroform (Մի փոքր), Methanol (Մի փոքր) |
Storage Վիճակ | Սառնարան |
դիմում | Օգտագործվում է բժշկության, առողջապահական արտադրանքի, սննդի, ըմպելիքների, կոսմետիկայի, կենսաբանական եւ քիմիական ռեակտիվների եւ այլ ոլորտներում: |
Թեստավորման փաստաթուղթ | Մատչելի |
Hydrafinil (9-Fluorenol) փոշին ֆլորենի ալկոհոլային ածանցյալ է: Առավել նշանակալից իզոմեր, ֆտոր-9-օլ կամ 9-հիդրօքսիֆլորին հիդրօքսիդի խումբը տեղակայված է բենզոլի երկու օղակների միջև եղած կամուրջի վրա: Հիդրոքսի ֆտորումը կարող է փոխակերպվել Hydrafinil (9-Fluorenol) օքսիդացման միջոցով: Դա սպիտակ սերուցքով գունավոր պինդ է սենյակային ջերմաստիճանում:
Hydrafinil (9-Fluorenol) փոշին ֆլորենի ալկոհոլային ածանցյալ նյութ է և վերածվում է որպես էվգերական միացության ՝ նպաստելով արթնացմանը: Ընկերությունը Cephalon- ը հետաքննել է Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) համեմատած հանրաճանաչ euggeroic դեղամիջոցի modafinil- ի հետ: Կրծողների հետ համեմատության ընթացքում նրանք նշել են, որ Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) զգալիորեն ավելի արդյունավետ է, քան մոդաֆինիլը (մինչև 39%): Չնայած այն ունի դոպամինի վերադարձման հատկություններ, դրանք հակված են բավականին թույլ:
Hydrafinil (9-Fluorenol) փոշին չկարգավորվող հետազոտական քիմիական նյութ է, որն ի սկզբանե սինթեզվել է Cephalon Pharmaceuticals- ի կողմից (այժմ պատկանում է Teva- ին) որպես eugeroic (արթնություն խթանող միջոց): Սինթեզից հետո Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) մի քանի գործակալներից մեկն էր, որը համարվում էր հանրահռչակված և FDA- ի կողմից հաստատված դեղամիջոցի ՝ Provigil (Modafinil) հիպոթետիկ իրավահաջորդը: Կենդանիների փորձարկումների համեմատական տվյալները ցույց են տվել, որ Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) կարճաժամկետ (39 ժամ) ժամանակահատվածում ~ 4% -ով ավելի մեծ արդյունավետություն է ցուցադրել, քան մոդաֆինիլը:
Այնուամենայնիվ, չբացահայտված պատճառներով, Cephalon- ը չեղյալ հայտարարեց Hydrafinil- ի (9-Fluorenol) զարգացումը `որպես պոտենցիալ նորեկ eugeroic: Փոխարենը ՝ նրանք ջանքերն ու ռեսուրսներն ուղղեցին ՝ արմոդաֆինիլ դեղը հետաքննելու, զարգացնելու և շուկա հանելու համար: Armodafinil- ը (վաճառվում է «Nuvigil» ապրանքանիշի ներքո) հայտնի կդառնա որպես Provigil- ի պաշտոնական դեղագործական իրավահաջորդը, ինչը շատերին ստիպում է մտածել, թե Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) հնարավո՞ր է որևէ գերակա զարգացում լինի:
Ոմանք ենթադրում են, որ Hydrafinil- ի (9-Fluorenol) նախկին օգտագործումը որպես միջատասպան 1930-ականների վերջին, ապացուցված թունավորությունը ջրային վայրի բնության համար և Cephalon- ի գործողության ժամկետը լրանալը կարող է բավարար հիմք հանդիսանալ դրա զարգացումը դադարեցնելու համար: 2015 թ.-ից Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) վերականգնել է ժողովրդականությունը ոչոտրոպային էնտուզիաստների շրջանում և այժմ վաճառվում է որպես չկարգավորվող նյութ ՝ առցանց «Hydrafinil» ապրանքանիշի ներքո: Ինքնափորձարարներից շատերը հավաստիացնում են դրա արդյունավետությունը, բայց մյուսները թերահավատորեն են վերաբերվում այս պնդումներին և զգուշանում են դրա կողմից չփաստաթղթավորված, հավանական վտանգավոր կողմնակի էֆեկտների պրոֆիլից:
Հիդրաֆինիլի հետ կապված գործողության մեխանիզմը համեմատաբար անհասկանալի է: Շատերը ենթադրում են, որ այն գործում է որպես 5-HT6 ընկալիչների հակառակորդ և դոֆամինի հետգրավման աննշան արգելակիչ (DRI): Արդյո՞ք այս ենթադրությունները ճշգրիտ են, վիճելի է, քանի որ դրանք պաշտոնապես չեն հետազոտվել մարդկանց մոտ: Ամեն դեպքում, հիդրաֆինիլը, ամենայն հավանականությամբ, խթանում է հոգոմոտոր զգոնությունը և ճանաչողական աշխատանքը հիմնականում դոպամիներգիկ և նորադրենետիկ փոխանցման միջոցով կարգավորման միջոցով:
9-Fluorenol- ը նաև հայտնի է որպես հիդրաֆինիլ և ճանաչողական խթանիչների հաջորդ սերունդն է, որը ցույց է տալիս, որ 39% -ով ավելի արդյունավետ է, քան modafinil- ը `զգոնության պահպանման գործում: Այն 140% -ով ավելի արդյունավետ է, որքան modafinil- ը արթունության բարձրացման գործընթացում և չունի նույն փոխազդեցությունները, որքան modafinil- ը: Այն նաև չի տևում այնքան ժամանակ, ինչը դյուրինացնում է ավելի արդյունավետորեն դոզանացնելը ՝ առանց ակնկալելու 12 ժամվա էֆեկտներ
Hydrafinil (9-fluorenol) կախվածություն չունի
Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) պատկանում է դեղերի դասին, որը հայտնի է որպես Eugeroics անվամբ: Սրանք խթանիչներ են, որոնք առաջացնում են երկարատև հոգեկան գրգռվածություն, ինչը հանգեցնում է արթնացման: Այս դեղերի արտադրության գաղափարը հետևյալն է `ուժեղացնել զգոնությունը` առանց անպայմանորեն ազդելու ծայրամասային մարմնի էֆեկտների վրա, կամ ավելի ճիշտ `սովորական խթանիչների չարաշահման / հանդուրժողականության / կախվածության մասին: Եվ Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) ոչ մի տարբերություն չունի:
Դոպամինի ուղիների հիդրոֆինիլի խթանումը շատ ավելի էական է, քան modafinil- ը, ինչը նշանակում է, որ այն ավելի քիչ հավանական է, որ կախվածություն լինի:
Hydrafinil (9-fluorenol) մարդը քաղցկեղածին և թունավոր չէ
Այս դեղը ֆտոր պարունակող ալկոհոլային ածանցյալ է: Դրա հիդրոքսիլ խումբը տեղադրվում է իր երկու բենզոլային օղակների միջև ՝ կամուրջի ածխածնի վրա: Օքսիդացման գործընթացը կարող է օգտագործվել հիդրօքսիֆտորային ֆտորենորոն վերափոխելու համար: Այս բաղադրությունը քաղցկեղածին չէ, այն նաև թունավոր չէ մարդկանց համար: Այսպիսով, ուսումնասիրություն իրականացվեց քիմիկոսների կողմից, որոնք աշխատում էին Cephalon- ի համար (կենսաքիմիական դեղագործական ընկերություն), որը, հավանաբար, կգտնվի այնպիսի դեղամիջոցի, որը հաջողության կհասնի «Մոդաֆինիլ» -ին ՝ հակաթմրամիջոցների դեմ պայքարի դեղը:
Այն նաև չի տևում այնքան ժամանակ, ինչը դյուրինացնում է ավելի արդյունավետորեն դոզանացնելը ՝ առանց ակնկալելու 12 ժամվա էֆեկտներ: Այն ունի մի փոքր ավելի ցածր DAT հարազատություն, բայց ավելի բարձր էգեգերիկ գործողություններ ուներ: Դա ավելի հզոր է, քան modafinil- ը `50-100mg համապատասխան, 100-200mg համար modafinil: Այն ցույց է տալիս ոչ մի թունավորություն և լյարդի փոխազդեցություն:
Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) թունավոր է ջրային օրգանիզմների համար, ներառյալ ջրիմուռները, բակտերիաները և խեցգետնիները: Hydrafinil- ը (9-Fluorenol) արտոնագրվել է որպես միջատասպան 1939 թ.-ին և այն ջրիմուռ է Dunaliella bioculata կանաչ ջրիմուռների դեմ:
Մարդկանց մեջ դրա թունավորությունն ու քաղցկեղածությունը անհայտ են:
Eeproic modafinil- ի իրավահաջորդը զարգացնելու համար աշխատող Cephalon կենսաֆինանսական ընկերությունում աշխատող քիմիկոսների կողմից հրապարակված ուսումնասիրությունը հաղորդում է, որ համապատասխան Hydrafinil (9-Fluorenol) ածանցյալը 39% -ով ավելի արդյունավետ է, քան modafinil- ը 4 ժամվա ընթացքում մկները արթուն պահելու հարցում: Դա դոպամինի հետգրավման թույլ ինհիբիտոր է `50 μM IC9- ով, մասնավորապես 59% -ով թույլ, քան modafinil- ը (IC50 = 3.70 μM)` չնայած ավելի ուժեղ eugeroic- ին, ինչը, հնարավոր է, նույնիսկ ավելի քիչ ենթակա լինի կախվածության համար: Այն նաև ցույց չտվեց որևէ առնչություն ցիտոխրոմ P450 2C19- ի հետ, ի տարբերություն մոդաֆինիլի: