Իբութամորենը, որը նաև հայտնի է որպես MK-677, MK-0667 և L-163,191, ոչ պեպտիդային, ուժեղ, երկարատև գործող, բանավոր ակտիվ և ընտրովի ագոնիստ է գռելլյան ընկալիչի և աճի հորմոնի քարտուղարության ՝ ընդօրինակելով աճի հորմոնը (GH) - էնդոգեն հորմոնի գրիլինի խթանող գործողությունը: Ուցադրվել է, որ մեծացնում է թողարկումը և առաջացնում է մի քանի հորմոնների ՝ ներառյալ GH և ինսուլինի նման աճի գործոն 1 (IGF-1) պլազմային մակարդակների կայուն աճ, բայց առանց կորտիզոլի մակարդակի վրա ազդելու:
անուն | MK-677 փոշի |
CAS | 159752-10-0 |
Մաքրություն | 98% |
Քիմիական անունը | Իբութամորեն; Լ 163191; L163191; L-163191; MK0677; MK-0677; MK0677; MK677; MK-677; 677 դրամ: |
Հոմանիշներ | 2-amino-2-methyl-N-[(2R)-1-(1-methylsulfonylspiro[2H-indole-3,4′-piperidine]-1′-yl)-1-oxo-3-(phenylmethoxy)propan-2-yl]propanamide mesylate. |
Molecular Formula | C28H40N4O8S2 |
մոլեկուլային քաշը | 624.77 գ / մոլ |
Հալման ջերմաստիճանը | 164-170 ° C |
InChI Key | DUGMCDWNXXFHDE-VZYDHVRKSA-N |
Տեսակ | Պինդ |
Հայտնվելը | Սպիտակ բյուրեղային |
Կես կյանք | 24 ժամ |
լուծելիություն | > 50 մգ / մլ DMSO- ում,> 25 մգ / մլ ջրի մեջ |
Storage Վիճակ | - 4 C կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) կամ -20 C երկարաժամկետ (ամիսների) համար: |
դիմում | Հզոր, ոչ պեպտիդային գրալինի ընկալիչների ագոնիստ |
Թեստավորման փաստաթուղթ | Մատչելի |
Իբութամորենը (որը նաև հայտնի է որպես ibutamoren mesylate կամ MK-677 փոշի), նպաստում է աճի հորմոնի (GH) սեկրեցմանը և մեծացնում է ինսուլինի նման աճի գործոնը 1 (IGF-1): Ibutamoren- ը մեծացնում է աճի հորմոնի մակարդակը `ընդօրինակելով հորմոնի գործողությունը գրիլին և պարտադիր է ուղեղի գրիլինի ընկալիչներից մեկին (GHSR): Ակտիվացված GHSR- ը խթանում է աճող հորմոնի ազատումը ուղեղից:
GHSR- ը հայտնաբերվում է ուղեղի շրջաններում, որոնք վերահսկում են ախորժակը, հաճույքը, տրամադրությունը, կենսաբանական ռիթմերը, հիշողությունը և ճանաչողությունը: Հետևաբար, մենք կարող ենք ակնկալել, որ ibutamoren- ը կարող է նաև ազդել այս գործառույթների վրա: Այնուամենայնիվ, մինչ այժմ կլինիկական ուսումնասիրությունները նկարագրում են միայն այն ազդեցությունները, որոնք իբութամորենն ունի ախորժակի վրա, և, ինչպես և սպասվում էր, ինչպես Գրելլինի նման, ibutamoren- ն ավելացնում է այն: Ներկայումս այն իրավաբանորեն մատչելի է որպես հետազոտական քիմիական նյութ:
Ibutamoren- ը կամ MK-677 փոշին grrelin mimetic GH- ի քարտուղարություն է: Մենք գիտենք, որ դա կարծես ինչ-որ dope է Star Wars կինոնկարներից: Բայց այդ տերմինը լավագույնս բացատրում է, թե ինչպես է գործում այս դեղամիջոցը: Դա ընդօրինակում է Գրելինի գործողությունը, որը մարմնում սովի հորմոն է, բայց նաև կապված է մեր կրկեսային ռիթմերի հետ: Եվ դա խթանում է օրգանիզմում բնականորեն առաջացող աճի հորմոնի ազատումը, որը ներխուժում է նաև բարձրացնում IGF-1.-ի մակարդակները: Իբութամորենը հայտնաբերվել է 1990-ականների սկզբին և այդ ժամանակից ի վեր լայնորեն ուսումնասիրվել է նրա հնարավոր բուժական կիրառությունների համար:
Մասնավորապես, որպես էկզոգեն հորմոնի փոխարինման ավելի ապահով այլընտրանք պատանիների և դեռահասների մոտ, ովքեր չունեն GH: Ինչպես մենք հակիրճ նշեցինք, կան բազմաթիվ պատճառներ, թե ինչու է այն համարվում ավելի լավ խաղադրույք, քան էկզոգեն GH- ն: 2017 թվականի հունիսի դրությամբ, ibutamoren- ը գտնվում է զարգացման նախնական կլինիկական փուլում ՝ աճի հորմոնի անբավարարության համար:
MK-677- ն այս պահին շուկայի ամենատարածված միացություններից մեկն է: Պարզ է, որ Իբութամորենը չի պատկանում SARMs ընտանիքին: Cardիշտ ինչպես Cardarine- ի և Stenabolic- ի հետ, այն պարզապես շուկայահանվում է որպես SARM ՝ իրերը հեշտացնելու համար: Ibutamoren- ի վերաբերյալ արված առավել ուշագրավ պնդումներից մեկն այն է, որ այն կարող է մեծացնել աճի գործոնների 1-ի (IGF-1) և աճի հորմոնի (GH) սեկրեցումը:
Դա անում է դա ՝ ընդօրինակելով գրիլինի հորմոնի գործելակերպը: Դա թույլ է տալիս այն կապվել ուղեղի նվիրված գրալինի ընկալիչներից մեկի վրա (GHSR): Ակտիվացնելուց հետո GHSR- ն այնուհետև խթանում է ուղեղի մեջ աճի հորմոնի արտադրությունը:
MK-677- ը այդքան եզակի է դարձնում այն փաստը, որ այն կարող է բարձրացնել GH մակարդակները: Butit- ը չի խանգարում ձեր մարմնում այլ հորմոնների գործողություններին, ինչպիսիք են կորտիզոլը:
Սա ի լրումն մարմնում էներգիայի բաշխման կարգավորում է: Դա նաև ազդում է մեր մարմինների ճարպը նյութափոխանակելու ձևի վրա: Այն կարող է նաև ազդել այն պայմաններից, ինչպիսիք են 2-րդ տիպի շաքարախտը և ճարպակալումը վերականգնելու մեր ունակությունը:
Երբ ինքնուրույն ընդունվում է, MK677- ն ունի HGH արտադրությունը խթանելու ներուժ ՝ առանց խանգարելու այլ հորմոններին: Օգտատերերին դուր է գալիս նաև այն փաստը, որ Ibutamoren- ը չի ճնշում մարմնի առկա մակարդակի աճի հորմոնների և տեստոստերոնի, ինչը հսկայական բոնուս է `հաշվի առնելով առավելությունները:
Իբութամորեն (INN) (զարգացման կոդեր ՝ MK-677, MK-0677, L-163,191), ուժեղ, երկարաժամկետ գործող, բերանայինորեն ակտիվ, ընտրող և ոչ պեպտիդ ագոնիստ է գրելինի ընկալիչի և աճի հորմոնի քարտուղարուհի ՝ նմանակելով էնդոգեն հորմոնի գրիլինի աճեցման հորմոն (GH) - խթանող գործողություն: Ույց է տրվել բարձրացնել մի քանի հորմոնների սեկրեցիա `ներառյալ GH և ինսուլինի նման աճի գործոնը 1 (IGF-1) և առաջացնում է կայուն աճեր այդ հորմոնների պլազմային մակարդակում` առանց կորտիզոլի մակարդակի վրա ազդելու:
Իբութամորենը ցույց է տվել, որ կայունացնում է GH-IGF-1 առանցքի ակտիվացումը և բարձրացնում է նիհար մարմնի զանգվածը `առանց ընդհանուր ճարպային զանգվածի կամ թարախային ճարպերի փոփոխության: Այն գտնվում է քննության փուլում ՝ որպես այդ հորմոնների մակարդակի նվազեցման հավանական բուժում, օրինակ ՝ աճի հորմոնի պակասություն ունեցող երեխաների կամ տարեցների մոտ, և մարդու ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն մեծացնում է ինչպես մկանների զանգվածը, այնպես էլ ոսկորների հանքային խտությունը ՝ այն դարձնելով այն հեռանկարային հավանական թերապիա տարեցների մոտ անբավարարության բուժումը:
Քանի որ MK-677- ը դեռևս հետաքննող նոր դեղամիջոց է, այն որոշ մարդկանց կողմից փորձնականորեն օգտագործվել է բոդիբիլդինգի համայնքում: Քանի որ itchemically ընդօրինակում է grrelin հորմոնը, այն գործում է որպես նեյրոպեպտիդ կենտրոնական նյարդային համակարգում և խախտում է արյուն-ուղեղը պատնեշը: