Coluracetam փոշի, որը նաև հայտնի է որպես BCI-540; MKC-231, հանդիսանում է AMPA ընկալիչների ագոնիստ, որը պոտենցիալ է հիմնական դեպրեսիայի և անհանգստության բուժման համար: MKC-231- ը հակառակորդում է ֆենկլիցիդինի վարքային վարքային դեֆիցիտները և առնետների մոտ սեպտիկ քոլիներգիկ նեյրոնների իջեցում: MKC-231- ը բարելավում է աշխատանքային հիշողության դեֆիցիտը և մկների մոտ էթիլխոլին aziridinium իոնի կողմից առաջացած հիպոկամպալ ացետիլխոլինը:
անուն | Coluracetam փոշի |
CAS | 135463-81-9 |
Մաքրություն | 98% |
Քիմիական անունը | N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide MKC-231 bci-540 |
Հոմանիշներ | Coluracetam; BCI-540; MKC-231; BCI 540; MKC 231; BCI540; MKC231: |
Molecular Formula | C19H23N3O3 |
մոլեկուլային քաշը | X |
Հալման ջերմաստիճանը | |
InChI Key | PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N- ը |
Տեսակ | Ամուր փոշի |
Հայտնվելը | Սպիտակ բյուրեղային փոշի |
Կես կյանք | |
լուծելիություն | Հալվել է DMSO- ում |
Storage Վիճակ | Կարճաժամկետ (օրերից շաբաթներ) չոր կամ մութ և 0 - 4 C ջերմաստիճանում կամ երկարաժամկետ (-20 ամիս) |
դիմում | Coluracetam- ը (MKC-231) սինթետիկ ռասետամ դեղամիջոց է, որը ենթադրաբար nootropic միացություն է: Այն չունի այն հետաքննող ապացույցների մեծ մարմին, բայց գործողության մեխանիզմները (ինչպես նաև կառուցվածքային) շատ տարբերվում են Պիրացետամի կամ Անիրացետամի նման ռասետամ մյուս միացություններից: |
Թեստավորման փաստաթուղթ | Մատչելի |
Coluracetam փոշին, CAS 135463-81-9- ով, հայտնի է նաև BCI-540 և MKC-231 անվամբ: Coluracetam- ը հորինվել է Japanապոնիայում և առաջին անգամ գրանցվել է 2005 թ.-ին Mitsubishi Tanabe դեղագործական կորպորացիայի կողմից, իսկ այնուհետև դրա արտոնագիրը փոխանցվել է BrainCells Inc.
Coluracetam փոշին ուղեղի հավելանյութ է ճանաչողական ուժեղացուցիչի, հիշողության բարելավման համար, ինչպես նաև բուժում է հիմնական դեպրեսիվ խանգարումը (MDD) և նաև անհանգստության հետ կապված խնդիրները:
Coluracetam (INN) (ծածկագիր BCI-540; նախկինում MKC-231) փոշին ռասետամների ընտանիքի նոոտրոպ նյութ է: Այն նախապես մշակվել և փորձարկվել է Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation- ի կողմից ՝ Ալցհեյմերի հիվանդության վերաբերյալ: Այն բանից հետո, երբ դեղամիջոցը չկարողացավ հասնել իր կետերին իր կլինիկական փորձարկումներում, այն արտոնագրվեց BrainCells Inc- ի կողմից `դեպրեսիայի մեծ խանգարման (MDD) հետաքննության համար, որին նախորդեց Կալիֆորնիա նահանգի կողմից« Որակավորման թերապևտիկ բացահայտման ծրագրի դրամաշնորհ »շնորհելը:
IIa փուլի կլինիկական փորձարկումներից ստացված արդյունքները ցույց են տվել, որ դա հավանական դեղամիջոց կլինի համակենտրոնացված ԱՆՇ-ի համար `ընդհանրացված անհանգստության խանգարումով (GAD): BrainCells Inc- ը ներկայումս [երբ] արտոնագրում է այդ նպատակը դեղը:
Coluracetam- ը ցույց է տվել, որ հակադարձում է քոլին ացետիլտրրանսֆերազի արտադրության կորուստը ֆենկլիցիդինին (PCP) ենթարկված առնետների միջնային սեպային միջուկում և, որը համարվում է շիզոֆրենիայի հավանական թերապևտիկ դեղամիջոց:
Coluracetam- ը ուժեղացնում է խոլինիզմի բարձրորակ ներթափանցումը (HACU), որը ացետիլխոլինի (ACh) սինթեզի սահմանափակումն է: Ուսումնասիրությունները ցույց են տվել coluracetam- ը `բարելավելու ուսուցման խանգարումը առնետների վրա տրված մեկ առնվազն դոզանով, որոնք ենթարկվել են խոլիներգիկ նյարդոտոքսինների: Հետագա ուսումնասիրությունները ցույց են տվել, որ այն կարող է առաջացնել երկարատև ճանաչողական ազդեցություն քոլիներգիկ նյարդոտոքսիններով բուժվող առնետների վրա `փոխելով քոլինային փոխադրողի կարգաբերման համակարգը:
Coluracetam- ը ռասետամ ընտանիքում nootropic միացություն է, որն ունի եզակի ուժեղացնող ազդեցություն բարձր հարազատության մեջ քոլինի ընդունման վրա:
Coluracetam- ը կարող է բարելավել հիշողությունը, սովորելը, անհանգստությունը, դեպրեսիան և տեսողությունը: Այն պոտենցիալ կիրառություն ունի իշեմիկ ռետինոպաթիայի և ցանցաթաղանթի և օպտիկական նյարդային վնասվածքների կանխարգելման և բուժման գործում: Այն կարող է նաև բարելավել ուսման խանգարումը առնետներին տրված մեկ ստացված դոզանով, որոնք ենթարկվել են խոլիներգիկ նյարդոտոքսինների:
Այն կարող է առաջացնել երկարատև ճանաչողական հետևանքներ քոլիներգիկ նեյրոտոքսիններով բուժվող առնետների վրա `փոխելով քոլինային փոխադրողի կարգաբերման համակարգը: Coluracetam- ը ցուցադրվում է նաև բարելավելու AMPA հզորացումը, ինչը գործընթաց է, որը խթանում է ճանաչողական ֆունկցիան և զգոնությունը:
Բացի այդ, ստանդարտ racetam- ի կողմնակի ազդեցությունները տարածվում են նաև Coluracetam- ի օգտագործողների վրա: Որոշ մարդիկ պայքարում են գլխացավի հետ `ացետիլխոլինի անբավարարության պատճառով (բուժվում է ալֆա GPC- ով կամ citicoline- ով): Այլ մարդիկ ունեն Colurracetam- ի կողմնակի բարդություններ, ինչպիսիք են գերագնահատումը կամ ջղաձգությունը, սրտխառնոցը կամ դյուրագրգռությունը: