Fasoracetam փոշի (110958-19-5)

Fasoracetam փոշի (110958-19-5) տեսանյութ

 

Fasoracetam փոշի բազայի վերաբերյալ տեղեկատվություն

անուն	Fasoracetam փոշի
CAS	110958-19-5
Մաքրություն	98%
Քիմիական անունը	(R) -1 - ((5-Oxo-2-pirrolidinyl) karbonyl) piperidine
Հոմանիշներ	Fasoracetam; N- (5-Oxo-D-prolyl) piperidine; NS-105; NFC-1; ԼԱՄ-105:
Molecular Formula	C10H16N2O2
մոլեկուլային քաշը	X
Հալման ջերմաստիճանը	57 ° C
InChI Key	GOWRRBABHQUJMX-MRVPVSSYSA-N
Տեսակ	Պինդ
Հայտնվելը	Սպիտակ փոշի
Կես կյանք	1.5 ժամ
լուծելիություն	Հալվել է DMSO- ում
Storage Վիճակ	Պահել չոր և մութ պայմաններում կարճաժամկետ (օր / շաբաթ) 0 - 4 ° C ջերմաստիճանում և երկարաժամկետ պահպանման համար - 20 ° C:
դիմում	Հնարավոր հակադեպրեսանտ գործողություն ունեցող բոլոր երեք մետաբրոտրոպային գլուտամատ ընկալիչների (mGluRs) Agonist, որոնք օգտագործվել են կլինիկական փորձարկումներում անոթային դեմենցիայի և ուշադրության դեֆիցիտի խանգարման համար:
Թեստավորման փաստաթուղթ	Մատչելի

 

Fasoracetam փոշի Ընդհանուր նկարագրություն

Fasoracetam փոշին (որը նաև հայտնի է որպես NS-105, LAM-105 և NFC-1) նոտրոպ կամ խելացի դեղամիջոց է, որը պատկանում է թմրանյութերի racetam ընտանիքին: Այն առաջին անգամ մշակվել է 1990-ականների սկզբին ճապոնական դեղագործական Nippon Shinyaku- ի կողմից անոթային թուլամտությունը բուժելու մտադրությամբ: Ընկերությունը ծախսել է ավելի քան 200 միլիոն դոլար ՝ զարգացնելով ֆասորացետամը, այնուամենայնիվ, դեղամիջոցը չի կարողացել այն անցնել 3-րդ փուլում գտնվող կլինիկական փորձարկումներից ՝ արդյունավետության բացակայության պատճառով և ի վերջո լքվել է:

2013 թ.-ին ֆասորացետամի նկատմամբ հետաքրքրությունը կրկին աշխուժացավ, երբ NeuroFi անունով ընկերությունը Նիպոն Շինյակուից գնեց դեղամիջոցի կլինիկական տվյալները: NeuroFix- ը հետագայում ձեռք բերեց Aevi Genomic Medicine- ը, որը 2016 թ.-ին սկսեց կլինիկական փորձարկումներ ADHD, աուտիզմ կամ անհանգստություն ունեցող դեռահասների մոտ, ովքեր գլուտամատ ընկալիչների գենի մուտացիաներ ունեն: Fasoracetam- ը ներկայումս գտնվում է 2-րդ փուլի կլինիկական փորձարկումներում:

 

Fasoracetam փոշի (110958-19-5) Պատմություն

Fasoracetam փոշին ստեղծվել է 1990-ականներին ճապոնական դեղագործական Nippon Shinyaku ընկերության կողմից ՝ որպես անոթային թուլամտության հնարավոր բուժում: Զարգացումը դադարեցվել է հիասթափեցրած կլինիկական փորձարկումներից հետո, բայց 2013-ին fasoracetam- ի վերաբերյալ կլինիկական տվյալները (երբեմն հետազոտական ​​գրականության մեջ անվանվում են NS-105 կամ NFC-1) գնվել է ամերիկյան NeuroFix ֆիրմաների կողմից, որը Aevi Genomic Medicine- ի դուստր ձեռնարկությունն է:

2015-ին fasoracetam փոշին ընդունվեց ԱՄՆ-ի Պարենի և դեղերի վարչակազմի «Հետաքննող նոր դեղամիջոցներ» ծրագրի կողմից, որը մշակողներին տալիս է թույլտվություն ՝ սկսել մարդու կլինիկական փորձարկումներ և դեղը տեղափոխել պետական ​​գծեր:

Ֆասորացետամի վերաբերյալ կլինիկական փորձարկումները նորից սկսվել են 2016-ին ՝ ուսումնասիրելով բաղադրության պոտենցիալը ՝ ուշադրության դեֆիցիտի հիպերակտիվության խանգարումը (ԱՀՀ) բուժելու այն երեխաների մոտ, ովքեր ցուցաբերում են գլուտամատ ընկալիչների համակարգի հատուկ մուտացիան: Adderall և այլ ամֆետամին ածանցյալներ `ADHD բուժման համար

2018-ին պլանավորվեց II-րդ փորձնական հայցադիմումի փորձ, որը պետք է հետաքննի ֆասորացետամը ՝ որպես աուտիզմի սպեկտրի սպեկտրի (ASD) բուժում:

Fasoracetam- ը պաշտոնապես հաստատված չէ USFDA- ի կողմից որևէ օգտագործման համար և դասակարգվել է որպես հետազոտական ​​քիմիական նյութ, որը նախատեսված չէ մարդու օգտագործման համար:

 

Fasoracetam (110958-19-5) Գործողության մեխանիզմ

Ինչպես բոլոր ռասետամները, ֆասորացետամի գործողության մեխանիզմն ամբողջությամբ չի հասկացվում:

Հետազոտությունները ցույց են տվել, որ ֆասորացետը աշխատում է հետեւյալ մեխանիզմներով.

Fasoracetam- ը մեծացնում է ացետիլխոլինի ազատումը ուղեղային ծառի կեղեվից: Acetylcholine- ը նյարդափոխադրող է ուղեղում, որը պատասխանատու է հիշողության և սովորելու համար: Fasoracetam- ը նաև մեծացնում է խոլինի կլանումը, որը սննդանյութ է, որն անհրաժեշտ է ամբողջ ուղեղում ացետիլխոլին ստեղծելու համար:

Fasoracetam- ը մեծացնում է ընկալիչների քանակը (ծառի կեղեվում) `խանգարող նյարդափոխադրող գամմա-ամինոբուտիրաթթվի (GABA) համար:

Այն նաև ակտիվացնում է գլուտամատ ընկալիչների որոշակի տեսակներ (մետաբոտրոպային գլուտամատ ընկալիչներ - mGluRs): Գլութամատը հիմնական հուզիչ նյարդափոխադրողն է, և mGluR– ները բազմաթիվ գործառույթներ ունեն ամբողջ ուղեղի [R, R]:

 

Fasoracetam (110958-19-5) դիմում

(1) Կարող է կանխել հիշողության կորուստը

Առնետներում, fasoracetam- ը կանխեց հիշողության հետ կապված խնդիրներ `GABA-B ընկալիչի ակտիվացուցիչ բեկլոֆենով: Այն նաև նվազեցրեց ամնեզիան `ավելացնելով ացետիլխոլինը և նվազեցնելով GABA-B ակտիվացման հետևանքները:

(2) Կարող է նվազեցնել դեպրեսիայի ախտանիշները

GABA- ի աննորմալ մակարդակները կապված են ուղեղի որոշակի խանգարումների հետ, ներառյալ անհանգստությունն ու ընկճվածությունը: Fasoracetam- ը նվազեցրեց դեպրեսիվ ախտանիշները առնետների մոտ, որոնք պայմանավորված էին անօգնական զգալով ՝ բացասական իրավիճակներից խուսափելու համար (սովորել անօգնականություն)

 

Fasoracetam (110958-19-5) Այլ հետազոտություններ

Fasoracetam փոշին ռասետամ ընտանիքի հետազոտական ​​քիմիական նյութ է: Դա թիրախային nootropic է, որը չկարողացավ ցույց տալ բավարար արդյունավետություն անոթային թուլամտության կլինիկական հետազոտություններում: Ներկայումս ուսումնասիրվում է դրա հնարավոր օգտագործման համար ուշադրության դեֆիցիտ արդյունավետության խանգարման համար:

Ֆիլադելֆիայի մանկական հիվանդանոցի գիտնականները ՝ Հակոն Հակոնարսոնի գլխավորությամբ, ուսումնասիրել են fasoracetam- ի հնարավոր օգտագործումը ուշադրության դեֆիցիտի գերակտիվության խանգարման մեջ:

 

Fasoracetam (110958-19-5) Հղում

• Պիրացետամ և պիրացետամ նման դեղամիջոցներ. Հիմնական գիտությունից մինչև նոր կլինիկական կիրառություններ մինչև CNS- ի խանգարումներ |
• Chugh G, Asghar M, Patki G, Bohat R, Jafri F, Allam F, Dao AT, Mowrey C, Alkadhi K, Salim S. Բարձր աղի սննդակարգը հետագայում խանգարում է տարիքի հետ կապված անկումը ճանաչողական, վարքային և սրտանոթային ֆունկցիաներում արական Fischer շագանակագույն Նորվեգիայի առնետները: J Nutr. 2013 սեպ., 143 (9): 1406-13: doi: 10.3945 / jn.113.177980: Epub 2013 Հուլ 17. PubMed PMID` 23864508; PubMed Կենտրոնական PMCID` PMC3743272:
• ԼԱՄ 105, NS 105. Drugs R D. 1999 օգոստ., 2 (2): 135-6: PubMed PMID` 10820660:
• Hirouchi M, Oka M, Itoh Y, Ukai Y, Kimura K. Metabotropic glutamate receptor subclasses- ի դերը adenylyl cyclase գործունեության մոդուլյացիայի միջոցով nootropic NS-105- ի միջոցով: Eur J Pharmacol: 2000 հուն .3; 387 (1): 9-17: PubMed PMID` 1063315
• Թմրամիջոցների դեմ պայքարի ֆենիբութ. Արդյո՞ք անվտանգ է օգտագործել:
• Ձեռք բերեք 2020 թվականից ամենալավ նոտոպրիքս Fasoracetam փոշին
• Ամենաուժեղ հակադեպրեսանտը ՝ Tianeptine Sodium 2020 թվականին
• 2020 Լավագույն նոտրոպիկ կոլինային աղբյուր Citicoline Vs. Alpha GPC
• 2020 Լավագույն նոտրոպիկների Noopept փոշի. Էֆեկտներ, դեղաքանակ
• Coluracetam ակնարկ. Հզոր նոր նոտրոպային փոշի `2020 թվականին